CAS 1010085-13-8|MK-5108 (VX-689) vysoko selektívny inhibítor Aurora A

Chemické vlastnosti: 

Použite:

MK{{0}} je vysoko selektívny inhibítor Aurora A s IC50 0,064 nM v bezbunkovom teste, ktorý vykazuje 220-násobnú a 190-násobnú selektivitu pre Auroru A oproti Aurore B /C a menej ako 100-násobok selektivity pre TrkA. MK-5108 (VX-689) vyvoláva autofágiu. (1. fáza)

V VITRO ŠTÚDIE: MK{{0}} inhibuje aktivitu Aurora-A spôsobom kompetitívnym pre ATP s hodnotou IC50 0,064 nM. Vykazuje silnú selektivitu voči iným rodinným kinázam Aurora-B (220-násobok) a Aurora-C (190-násobok). MK-5108 je tiež selektívny pre Aurora-A v porovnaní s inými proteínkinázami. MK-5108 inhibuje rast 14 bunkových línií s hodnotami IC50 medzi 0,16 a 6,4 μM.

In VIVO ŠTÚDIE: Liečba MK-5108 v dávke 15 a 30 mg/kg viedla k významnej inhibícii rastu nádoru v modeli nádoru HCT116. MK-5108 bol dobre tolerovaný v oboch dávkach s minimálnym úbytkom hmotnosti. MK-5108 tiež vykazoval významnú protinádorovú aktivitu u nahých myší s nádorom SW48. MK-5108 v dávkach 15 a 45 mg/kg spôsobila na dávke závislú inhibíciu rastu nádoru s %T/C 35 % a 7 % na 10. deň a 58 % a 32 % na 27. deň. MK-5108 bol dobre tolerovaný nahými myšami, bez straty hmotnosti a miernych účinkov na krvinky.

(Alfa nezávisle nepotvrdila presnosť týchto metód. Slúžia len ako referencia.)

spôsob výroby: N/A

Kontaktujte teraz

 

 

Populárne Tagy: cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) vysoko selektívny inhibítor polárnej žiary, Čína cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx{5}}) vysoko selektívni výrobcovia inhibítorov polárnej žiary, továreň