CAS: 37762-06-4|ZAPRINAST

Synonymá:
2-(2-PROPYLOXYFENYL)-8-AZAPURÍN-6-ONE;
B 22,948;
2-o-propoxyfenyl-8-azapurín-6-on;
8-Aza-2-(2-propoxyfenyl)-6-purinón;
fosforečnan draselný monobázický;
3,6-dihydro-5-(2-propoxyfenyl);
1,4-dihydro-5-(2-propoxyfenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d )pyrimidín-7-jeden;
fenyláza purinón;
2-(2-propoxyfenyl)-8-azahypoxantín;

Aplikácia:
Zaprinast bol neúspešným kandidátom na klinický liek, ktorý bol prekurzorom chemicky príbuzných inhibítorov PDE5, ako je sildenafil (Viagra), ktorý sa úspešne dostal na trh. Je to inhibítor fosfodiesterázy, selektívny pre podtypy PDE5, PDE6, PDE9 a PDE11. Hodnoty IC50 sú 0,76, 0,15, 29.{13}} a 12,0 μM.
Zaprinast inhibuje rast asexuálnych parazitov malárie v krvnom štádiu (P. falciparum) in vitro s hodnotou ED50 35 μM a inhibuje PfPDE1, cGMP-špecifickú fosfodiesterázu P. falciparum, s hodnotou IC50 3,8 μM.
Ukázalo sa tiež, že Zaprinast aktivuje receptor spojený s osamoteným G-proteínom známy ako GPR35, a to u potkanov aj ľudí – avšak klinický význam tejto skutočnosti ešte nebol stanovený.

Často sa používa na štúdium uvoľňovania a mechanizmu neurotransmiterov, najmä pri štúdiu relaxácie hladkého svalstva, vazodilatácie a liečby obštrukčnej pľúcnej hypertenzie. Okrem toho sa môže použiť aj na liečbu iných súvisiacich ochorení, ako je kardiovaskulárne ochorenie, obštrukčná choroba pľúc a chronická obštrukčná choroba pľúc.

Populárne Tagy: cas: 37762-06-4|zaprinast, Čína cas: 37762-06-4|zaprinast výrobcovia, továreň